Целебрекс – инструкция по применению, состав и форма выпуска, действие, показания и побочные эффекты

Женщинам

Девочки всем привет, как обычно делюсь с Вами своими советами и опытом молодой мамы, хочу рассказать о Целебрекс — инструкция по применению. Возможно некоторые детали могут отличаться, как это было у Вас. Всегда необходимо консультироваться у специалистов. Естественно на обычные вопросы, обычно можно быстро найти профессиональный ответ на сайте. Пишите свои комменты и замечания, совместными усилиями улучшим и дополним, так чтобы все поняли как разобраться в том или ином вопросе.

Регистрационный номер: П N015986/01-200209

Торговое название препарата: Целебрекс ®

Международное непатентованное название (МНН): целекоксиб

Лекарственная форма: капсулы

Состав: (на 1 капсулу):
Активное вещество: целекоксиб — 100 или 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия и магния стеарат; оболочка: титана диоксид, желатин. Чернила для капсул 100 мг (чернила голубые SB-6018) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&C Blue #2 на основе красителя индиготина (Е132). Чернила для капсул 200 мг (чернила желтые SB-3002) содержат: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172).

Описание:
Капсула 100 мг : непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы.
Капсула 200 мг : непрозрачная белая или почти белая, твердая желатиновая капсула с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы.
Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATX М01АН01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счёт ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отёк и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек. Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика
Всасывание . При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально.
Влияние приема пищи . Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Сmах примерно на 1-2 часа и повышает полное всасывание примерно на 20%. Распределение. Связь с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм . Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2C9. (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.
Выведение . Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27%, соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmах, период полувыведения) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 400 л.

Показания к применению
Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли).
Лечение первичной дисменореи.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата.
Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам.
Бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приёма ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2.
Состояние после операции аорто-коронарного шунтирования.
Пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение.
Воспалительные заболевания кишечника.
Сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии.
Беременность и период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
Тяжёлая печеночная и почечная недостаточность (нет опыта применения).
Возраст до 18 лет (нет опыта применения).

С осторожностью
Целебрекс ® следует принимать с осторожностью при следующих состояниях: заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori;
совместное использование с антикоагулятами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, нароксетин, сертралин); задержка жидкости и отеки;
нарушения функции печени средней степени тяжести (см. «Особые указания»); заболевания сердечно-сосудистой системы (см. «Особые указания»);
церебро-васкулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет;
заболевания периферических артерий; одновременное применение с ингибиторами CYP2C9; длительное использование НПВП; тяжелые соматические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения Целебрекса ® во время беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема Целебрекса ® для матери.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Поскольку риск возможных кардиоваскулярных осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Целебрекса ® , его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.
Симптоматическое лечение остеоартроза: Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Отмечена безопасность приема доз до 400 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: Рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Отмечена безопасность доз до 400 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: Рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. 11о назначению врача доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.
Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: Рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Пожилые пациенты : Обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени : У больных с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью), лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции почек : У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет (см. «Особые указания»).
Одновременное применение с флуконазолом : Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс ® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.

Побочные эффекты
Часто встречающиеся ( > 1% и
Общие: обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.
Со стороны сердечнососудистой системы: периферические отёки.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит).
Со стороны нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, кожная сыпь.
Нечасто ( > 0,1% и
Со стороны крови: анемия, экхимозы, тромбоцитопения.
Со стороны сердечнососудистой системы: утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления, аритмия, «приливы», сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, затуманивание зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.
Психический статус: беспокойство, сонливость.
Со стороны кожных покровов: алопеция, крапивница.
Редко ( > 0,01% и
Со стороны сердечнососудистой системы: проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, буллезные высыпания.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» ферментов.
Психический статус: спутанность сознания.
Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях :
Со стороны иммунной системы: анафилаксия.
Психический статус: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, асептический менингит.
Со стороны сосудов: васкулит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, печеночная недостаточность (см. раздел «Особые указания», «влияние на функцию печени»).
Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (см. раздел «Особые указания», «влияние на функцию почек»), интерстициальный нефрит.
Со стороны кожных покровов: реакции фоточувствительности, шелушение кожи (включая многоформную эритему и синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.

Передозировка
Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования «in vitro» показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия «in vivo» с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.
Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.
Флуконазол, кетоконазол: пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9) целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе (см. «Дозировка и способ применения»), Кетоконазол (ингибитор CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
Ингибиторы АПФ/антагонисты ангиотензина II: ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)/антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление.
Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь ввиду при назначении целекоксиба.
Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон/35 мкг этинилэстрадиол).
Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.
Другие НПВП: Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и ангацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенигоином или толбутамидом.
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечнососудистых заболеваний.

Особые указания
Влияние на сердечнососудистую систему . Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечнососудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Целебрекс ® , его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечнососудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.
Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.
Влияние на желудочно-кишечный тракт . У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечнососудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам.
Совместное использование с варфарином и другими анти коагулянтами . Сообщалось о серьёзных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения Целебрексом ® или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность.
Задержка жидкости и отеки . Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс ® , могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию почек . Целебрекс ® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.
Следует соблюдать осторожность при назначении терапии Целебрексом ® пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом ® .
Влияние на функцию печени . Целебрекс ® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.
В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фулминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.
Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения Целебрексом ® .
Анафилактические реакции. При приеме Целебрекса ® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.
Целебрекс ® , учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Серьезные реакции со стороны кожных покровов . Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием Целебрекса ® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.

Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами
Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось.
Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс ® оказывает такое влияние.

Форма выпуска:
Капсулы по 100 мг и 200 мг, по 10 капсул в блистере (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ/алюминиевой фольги, по 1,2,3,4,5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:
В сухом месте при температуре от 15 до 30°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту.

Фирма-производитель:
Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия, произведено
Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи, Пуэрто-Рико (США)
Адрес:
Генрих Мак Штрассе, 35, 89257, Иллертиссен, Германия
Представительство в России:
109147 Москва, Таганская ул., 21

Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами
Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось.
Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс ® оказывает такое влияние.

Целебрекс – это лекарственный препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств.

Фармакологическое действие

Целебрекс подавляет преимущественно ЦОГ-2 и при этом оказывает минимальное воздействие на активность ЦОГ-1. Препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием.

Опыты на животных показали, что применение Целебрекса существенно снижает заболеваемость раком толстого кишечника.

По отзывам Целебрекс значительно в меньшей степени, чем другие нестероидные противовоспалительные препараты, способствует развитию гастродуоденальных язв и связанных с ними осложнений. Эти данные были подтверждены неоднократно проводимыми эндоскопическими исследованиями.

Клинические исследования так же показали, что применение Целебрекса в дозе не более 1,2 г в сутки не вызывает изменений показателей свертываемости крови.

В инструкции к Целебрексу отмечается, что данный препарат несколько повышает риск развития нефатальных инфарктов и инсультов, но при этом не влияет на показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.

Целебрекс очень хорошо всасывается из кишечника. Максимум концентрации в крови достигается через два часа после приема препарата внутрь. Жирная пища ухудшает всасывание этого лекарственного препарата. Выделяется с желчью.

При назначение терапевтических доз Целебрекса более высокие концентрации этого препарата в крови отмечаются у женщин, пациентов с небольшой массой тела и представителей негроидной расы. Поэтому этим категориям пациентов лечение начинают с минимальных доз.

По отзывам Целебрекс в некоторых случаях может приводить к уменьшению выделения (экскреции) натрия с мочой, что приводит к развитию периферических отеков. Однако повышения артериального давления не наблюдается. Эти отеки не требуют лечения и проходят самостоятельно.

В ходе проведенных исследований эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата выявлено не было.

Показания к применению

Данный лекарственный препарат может использоваться в качестве симптоматического средства в комплексной терапии следующих заболеваний:

Показанием к Целебрексу является и выраженный болевой синдром, развитие которого обусловлено травмами, оперативными вмешательствами и другими причинами.

По инструкции Целебрекс может применяться для проведения комплексной терапии пациентов, страдающих семейным аденоматозным полипозом. Применение Целебрекса в этом случае способствует уменьшению размеров и общего количества колоректальных аденоматозных полипов.

Инструкция по применению

Данный лекарственный препарат рекомендуется принимать два раза в сутки по 200 мг. Учитывая, что развитие осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы напрямую зависит от дозировки этого лекарственного средства, Целебрекс должен назначаться непродолжительными курсами и в минимально эффективной дозе.

При артритах и других заболеваниях суставов суточная доза Целебрекса может быть увеличена до 800 мг в сутки.

При острой боли первоначально назначают 600 мг Целебрекса, затем дают по 200 мг каждые 12 часов.

При семейном аденоматозном полипозе препарат назначается два раза в сутки по 400 мг.

При назначении Целебрекса пожилым пациентам с массой тела менее 50 кг необходимо уменьшить дозировку.

Показания к Целебрексу должны быть тщательно оценены у пациентов, страдающих тяжелой печеночной недостаточностью. При необходимости назначения этого препарата, его дозировка у этой категории пациентов должна быть уменьшена на 50%.

Побочные действия

• Нарушения сердечного ритма;

По отзывам Целебрекс редко приводит к повышению активности печеночных трансаминаз и развитию панкреатита.

При длительном (более 3 лет) применении Целебрекса могут развиться:

• Несистемные грибковые инфекции;

• Ишемическая болезнь сердца;

• Образование конкрементов (камней) в почках;

• Повышение креатинина в сыворотке крови.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость препарата;

• Аллергические реакции на сульфаниламиды.

Так же Целебрекс нельзя назначать для купирования болевого синдрома после операций по аортокоронарному шунтированию.

Беременность

Показания к Целебрексу у беременных женщин должны тщательно оцениваться врачами. Данный препарат можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза от проводимой терапии будет значительно больше, чем потенциальный риск развития патологии у плода.

В последнем триместре беременности Целебрекс противопоказан, т.к. он может нарушить сократительную активность матки в родах и привести к преждевременному закрытию овального окна.

Взаимодействие Целебрекса с другими лекарственными средствами

Целебрекс нельзя назначать одновременно с антикоагулянтами непрямого действия и другими нестероидными противовоспалительными средствами, т.к. это повышает риск кровотечений. Целебрекс уменьшает антигипертензивный эффект блокаторов ангиотензина II.

Передозировка

Специфического антидота нет, поэтому для лечения проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций и ускоренное выведение Целебрекса из организма пациента.

Форма выпуска

Аналоги Целебрекса

Схожим терапевтическим действием с этим препаратом обладают и другие лекарственные вещества (аналоги Целебрекса): Целекоксиб, Ревмоксиб, Флогоксиб-Здоровье, Ранселекс. Аналоги Целебрекса имеют точно такие же показания и противопоказания к назначению, как и сам Целебрекс.

Условия хранения

Целебрекс следует хранить в сухом месте, недоступном для детей при комнатной температуре.

Дополнительная информация

По отзывам Целебрекс может привести к повышению риска тромбообразования, поэтому терапию им желательно проводить минимальными дозами и в течение короткого срока. Препарат не имеет антитромбоцитарных свойств и не может заменить собой Ацетилсалициловую кислоту (Аспирин).

В инструкции к Целебрексу подчеркивается, что в ходе лечения необходимо контролировать уровень артериального давления, особенно у пожилых пациентов.

Не следует применять это лекарственное средство в педиатрической практике, т.к. в настоящее время не собрано достаточное количество доказательств о его безопасном применении у детей.

Целебрекс хорошо проникает в грудное молоко и может стать опасным для здоровья ребенка. Поэтому на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

В инструкции к Целебрексу подчеркивается, что в ходе лечения необходимо контролировать уровень артериального давления, особенно у пожилых пациентов.

Целебрекс – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Целебрекса:

  • капсулы 100 мг: белые или почти белые, непрозрачные, твердые желатиновые, на одной части капсулы размещена маркировка «100», на другой – «7767», с белым или почти белым гранулятом внутри (10 капсул в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги, 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров в картонной коробке с контролем первого вскрытия);
  • капсулы 200 мг: белые или почти белые, непрозрачные, твердые желатиновые, на одной части капсулы размещена маркировка «200», на другой – «7767», с белым или почти белым гранулятом внутри (10 капсул в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги, 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров в картонной коробке с контролем первого вскрытия);
  • капсулы 400 мг: белые или почти белые, непрозрачные, твердые желатиновые, размер №0, на одной части капсулы размещена маркировка «400», на другой – «7767», с белым или почти белым гранулятом внутри (10 капсул в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги, 10 блистеров в картонной коробке с контролем первого вскрытия);
  • комбинированная упаковка (400 мг + 200 мг) (1 капсула 400 мг и 1, или 5, или 9, или 13 капсул 200 мг в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги, 1 блистер в картонной коробке).
  • активное вещество: целекоксиб – 100/200/400 мг;
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, лаурилсульфат натрия, повидон К30, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
  • оболочка: диоксид титана, желатин, чернила фармацевтические (голубые SB-6018, желтые SB-3002 – для капсул 100/200 мги зеленые SB-4027 – для капсул 400 мг).

Показания к применению

  • остеоартроз, анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит (симптоматическое лечение);
  • болевой синдром (боли в спине, послеоперационные, костно-мышечные и др.);
  • первичная дисменорея.

Противопоказания

  • сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе);
  • хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по NYНA);
  • ишемическая болезнь сердца (клинически подтвержденная), выраженные цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий;
  • геморрагический инсульт;
  • состояние после аортокоронарного шунтирования;
  • субарахноидальное кровоизлияние;
  • кровотечения из ЖКТ, обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • прогрессирующие заболевания почек, тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, гиперкалиемия (подтвержденная);
  • обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
  • дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
  • повышенная сенситивность к любому компоненту препарата;
  • повышенная сенситивность к сульфонамидам;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет.
  • инфекция Helicobacter pylori;
  • заболевания ЖКТ (болезнь Крона, язвенный колит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения в анамнезе);
  • клинически значимое понижение объема циркулирующей крови;
  • заболевания периферических артерий;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия;
  • отеки и задержка жидкости;
  • сахарный диабет;
  • заболевания печени (в том числе в анамнезе);
  • печеночная порфирия;
  • нарушение функции печени средней тяжести;
  • хроническая почечная недостаточность при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • дислипидемия, гиперлипидемия;
  • длительное применение НПФП;
  • тяжелые стоматические заболевания;
  • пожилой возраст;
  • туберкулез;
  • курение, алкоголизм.

С осторожностью следует назначать Целебрекс пациентам, являющимся медленными метаболизаторами, а также при подозрении на данное состояние.

Способ применения и дозировка

Капсулы Целебрекс рекомендовано принимать внутрь, не разжевывая, вне зависимости от еды.

Препарат следует принимать в минимально эффективной дозе, минимально возможным курсом, чтобы снизить риск нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, который возрастает по мере увеличения дозы и продолжительности приема препарата. При длительном приеме максимальная доза – 400 мг/сут.

Рекомендации по дозированию препарата:

  • остеоартроз: 200 мг в сутки за 1 или 2 приема;
  • ревматоидный артрит: 100 или 200 мг 2 раза в сутки;
  • анкилозирующий спондилит: 200 мг в сутки за 1 или 2 приема, до 400 мг в сутки;
  • болевой синдром, первичная дисменорея: начальная доза – 400 мг, при необходимости в тот же день возможен прием дополнительно 200 мг препарата. Далее – 200 мг 2 раза в сутки при необходимости.

Пожилым пациентам в обычных случаях коррекция дозы не требуется. При массе тела меньше 50 кг в начале лечения рекомендовано использовать минимальную рекомендованную дозу.

При нарушении функции печени средней тяжести рекомендовано снизить начальную дозу в 2 раза.

Пациентам, являющимся медленными метаболизаторами, а также при подозрении на данное состояние применять препарат следует с осторожностью, поскольку это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в крови; данной группе пациентов необходимо вдвое снизить рекомендованную начальную дозу препарата.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления (в том числе утяжеление течения артериальной гипертензии), периферические отеки, ощущение сердцебиения, приливы, тахикардия, аритмия, проявление хронической сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда;
  • желудочно-кишечный тракт: абдоминальные боли, диспепсия, метеоризм, диарея, рвота, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит), изъязвление пищевода, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация кишечника, панкреатит;
  • почки и мочевыделительная система: инфекция мочевых путей;
  • нервная система: бессонница, головокружение, повышение мышечного тонуса, беспокойство, сонливость, спутанность сознания (психоз);
  • дыхательная система: синусит, кашель, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит;
  • кожные покровы: кожный зуд (в том числе генерализованный), кожная сыпь, экхимозы, крапивница, алопеция;
  • иммунная система: ангионевротический отек, буллезный дерматит;
  • органы чувств: шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия;
  • гепатобилиарная система: повышение активности печеночных ферментов (в том числе АЛТ и АСТ);
  • кровь: анемия, тромбоцитопения;
  • общие реакции: гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица.

Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях

  • иммунная система: анафилактические реакции;
  • нервная система: галлюцинации, кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния;
  • орган зрения: конъюнктивит;
  • сосуды: васкулит;
  • дыхательная система: тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит;
  • желудочно-кишечный тракт: кровотечения в ЖКТ;
  • гепатобилиарная система: гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха;
  • кожа и подкожная клетчатка: реакции фоточувствительности, синдром Стивенса – Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит;
  • почки и мочевыделительная система: гипонатриемия, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, болезнь минимальных изменений;
  • репродуктивная система: у женщин – нарушение менструального цикла и снижение фертильности;
  • системные нарушения: боль в грудной клетке.

Особые указания

Целебрекс может оказать влияние при диагностике инфекции, что связано с его жаропонижающим действием.

Сердечно-сосудистая система

Как и все коксибы, целекоксиб увеличивает риск тяжелых осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (инфаркта миокарда, тромбообразования, инсульта), что может стать причиной летального исхода. Риск данных побочных эффектов возрастает по мере увеличения дозы и длительности курса приема препарата, а также у больных с повышенным риском или имеющимися заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Для снижения риска реакций, описанных выше, следует принимать препарат в минимально эффективной дозе; курс приема препарата должен быть как можно короче (на усмотрение врача).

При приеме ингибиторов ЦОГ-2 пациентами в первые 10-14 дней после аортокоронарного шунтирования увеличивается риск инфаркта миокарда, а также нарушений мозгового кровообращения.

Целебрекс не может служить заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике тромбоэмболии, что объясняется его слабым действием на функцию тромбоцитов.

Целебрекс, как и другие НПВП, способен повышать артериальное давление, в связи с чем при приеме препарата необходим регулярный контроль артериального давления.

Вы нашли ответ на свой вопрос?
Да, спасибо
75.76%
Еще нет
21.21%
Проконсультируюсь со специалистом
3.03%
Проголосовало: 33

При приеме целекоксиба описаны крайне редкие случаи изъязвления, перфорации и кровоточивости ЖКТ; наивысший риск – у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту, у пациентов с язвой, кровотечениями и воспалительными заболеваниями в стадии обострения в анамнезе и у пожилых людей. Также риск кровотечения из ЖКТ повышен у больных, принимающих перорально глюкокортикостероиды, антикоагулянты, НПВП (длительно), употребляющих алкоголь, курящих. Наивысший риск развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ – у пожилых и ослабленных больных.

Почки

Целебрекс не более, чем другие НПВП, способен оказывать токсическое действие на функцию почек. С осторожностью следует применять препарат больным с нарушением функции почек, печени, сердечной недостаточностью, а также людям преклонного возраста. У данных групп пациентов должна тщательно контролироваться функция почек. При дегидратации сначала нужно провести регидратацию, а затем начинать курс лечения Целебрексом.

Печень

При нарушении функции печени средней тяжести начальная доза Целебрекса должна быть снижена вдвое. При тяжелом нарушении функции печени препарат противопоказан.

Есть сообщения о тяжелых реакциях со стороны печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени), в основном начавшихся через 1 месяц после начала приема целекоксиба (в частности, фульминантном гепатите, некрозе печени, печеночной недостаточности).

Пациенты с нарушением функции печени, а также с его симптомами нуждаются в тщательном наблюдении во время терапии Целебрексом, чтобы избежать тяжелых реакций со стороны печени.

Кожные покровы

Имеются сообщения о крайне редких серьезных (иногда фатальных) реакциях со стороны кожных покровов (в частности, эксфолиативном дерматите, токсическом эпидермальном некролизе, синдроме Стивенса – Джонсона). Особенно повышен риск данных осложнений в первый месяц приема препарата. При появлении изменений на слизистых оболочках, кожной сыпи или иных симптомов гиперчувствительности терапию Целебрексом рекомендовано прекратить.

Терапия глюкокортикостероидами

Не следует применять целекоксиб с целью терапии глюкокортикостероидной недостаточности.

Угнетение функции изофермента CYP2D6

На время приема целекоксиба необходимо снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, в связи с тем, что целекоксиб является умеренным ингибитором данного изофермента.

Задержка жидкости и отеки

При приеме Целебрекса повышается риск задержки жидкости и отеков, поэтому с осторожностью следует применять препарат пациентам, склонным к задержке жидкости, или тем, чье состояние ухудшается из-за нее. Больные с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью в анамнезе должны находиться под наблюдением.

Влияние на способность управления автотранспортом

Влияние целекоксиба на способность управления автотранспортом и другими сложными механизмами не описано, однако, ввиду того, что препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, следует соблюдать осторожность, выполняя потенциально опасные виды деятельности.

Беременность и лактация

Достаточных данных о безопасности и эффективности приема препарата у беременных женщин нет.

Прием НПВП может стать причиной изменений в яичниках, что может привести к нарушению фертильности у женщин и осложнениям во время беременности. Женщинам, планирующим беременность, рекомендовано отменить прием НПВП.

Прием целекоксиба (ингибитора синтеза простогландинов) в период беременности, особенно в III триместре, может стать причиной преждевременного закрытия артериального протока и слабости сокращений матки. Прием ингибиторов синтеза простогландинов в ранний период беременности способен негативно сказаться на течении беременности.

Исследования показали, что целекоксиб в очень низких концентрациях выделяется в грудное молоко. В связи с этим необходимо взвесить предполагаемую пользу для матери и возможный риск для ребенка и определить целесообразность прекращения грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

  • ингибиторы изофермента CYP2C9: возрастает риск повышения концентрации целекоксиба в плазме крови, может понадобиться снижение дозы препарата;
  • индукторы изофермента CYP2C9 (рифампицин, барбитураты, карбамазепин): возрастает риск снижения концентрации целекоксиба в плазме крови, может понадобиться повышение дозы препарата;
  • антикоагулянты (например, варфарин): возможно увеличение протромбинового времени;
  • флуканазол: 200 мг флуканазола в сутки влечет повышение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза, в связи с этим рекомендовано понизить дозу целекоксиба в 2 раза;
  • кетоконазол: не оказывает влияния на метаболизм целекоксиба;
  • метопролол и декстрометорфан: 200 мг целекоксиба повышает концентрацию данных препаратов в 1,5 и 2,6 раза соответственно, поэтому на время приема целекоксиба следует снизить дозу препаратов метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, так как целекоксиб является умеренным ингибитором данного изофермента;
  • гипотензивные препараты (АПФ, антагонисты ангиотензина II, блокаторы ангеотензиновых рецепторов, диуретики, бета-адреноблокаторы): снижается эффект данных препаратов; у пожилых, обезвоженных больных или пациентов с нарушением функции почек возможно развитие острой почечной недостаточности, в связи с чем рекомендован периодический контроль функции почек;
  • циклоспорин: увеличивается риск нефротоксичности;
  • диуретики: возможно снижение натрийуретического эффекта фуросемида и тиазидов;
  • литий: концентрация лития в крови повышается примерно на 17%, поэтому необходимо наблюдение за пациентами, получающими препараты лития при приеме и отмене целекоксиба;
  • иные НПВП (не содержащие ацетилсалициловую кислоту): противопоказан одновременный прием;
  • лизиноприл: в 28-дневном исследовании пациентов, страдающих артериальной гипертензией 1-й и 2-й степени, принимающих лизиноприл, было установлено, что прием 200 мг целекоксиба 2 раза в день не повлек клинически значимого повышения артериального давления в сравнении с плацебо. У 48% данной группы пациентов не наблюдался ответ на лизиноприл (в группе пациентов, получавших плацебо ответа не было у 27% больных);
  • антациды (алюминий- и магнийсодержащие), омепразол, глибенкламид, фенитоин, толбутамид, ацетилсалициловая кислота, метотрексат: нет описанных взаимодействий;
  • пероральные антикоагулянты: возрастает риск кровотечений (иногда фатальных), следует контролировать антикоагулянтную активность и МНО;
  • барбитураты: может понижаться концентрация целекоксиба в плазме крови;
  • дигоксин: информация о взаимодействии отсутствует, однако необходимо проявлять осторожность при их совместном приеме, учитывая влияние целекоксиба на сердечно-сосудистую систему.

Единовременный прием дигоксина, индометацина и ибупрофена вызывает повышение концентрации дигоксина в плазме крови, что нужно учитывать при приеме с иными медикаментами, увеличивающими концентрацию дигоксина в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Целебрекса являются Дилакса, Роукоксиб-Роутек, Целекоксиб-Виал.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вне доступа детей, вдали от света при температуре 15–30 °С.

Условия отпуска из аптек

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

При нарушении функции печени средней тяжести начальная доза Целебрекса должна быть снижена вдвое. При тяжелом нарушении функции печени препарат противопоказан.

Чтобы сделать лечение еще более безопасным, были разработаны селективные НПВС, не нарушающие естественные физиологические процессы в организме. Целебрекс относится к препаратам нового поколения, характеризуется выраженным противовоспалительным и болеутоляющим действием, умеренным жаропонижающим и наименьшими побочными проявлениями. При каких заболеваниях и как правильно применять Целебрекс расскажет официальная инструкция по применению.

В медикаментозной терапии суставных патологий и других заболеваний, проявляющихся острой болью, жаром, развитием воспалительного процесса, широко применяются различные нестероидные средства (НПВС). В отличие от стероидных противовоспалительных (гормональных) препаратов это – ненаркотические анальгетики. Они достаточно безвредны, не вызывают привыкания, лечебный эффект, оказываемый такими лекарствами, не сопровождается угнетением дыхания или подавлением сознания.

Фармакологические свойства препарата

Неизбирательное действие большинства традиционных НПВС часто приводит к различным осложнениям со стороны ЖКТ, свертывающей системы крови и сердечно-сосудистой. Созданные для их замены селективные ингибиторы лишены подобных негативных явлений, но при этом обладают той же эффективностью. Целебрекс – представитель самой молодой группы НПВС, относится к коксибам.

Благодаря уникальной структуре, молекулы коксибов взаимодействуют именно с циклооксигеназой изоформы ЦОГ-2, продуцируемой в большом количестве ответ на действие повреждающего фактора. На защитный физиологический фермент ЦОГ-1 они практически не воздействуют. Целебрекс подавляет патологический ЦОГ-2, обеспечивающий превращение арахидоновой кислоты в медиаторы немедленной гиперчувствительности простагландины и тромбоксаны, которые накапливаясь, усиливают болевые ощущения.

Блокируя их синтез, Целебрекс оказывает следующие клинически значимые эффекты:

    противовоспалительный – подавляет процесс экссудации и пролиферации, устраняет последствие воспалительной реакции. Уменьшается проницаемость сосудистой стенки, прекращается массовая миграция лейкоцитов в зону повреждения тканей, восстанавливается кровоток. В результате исчезает отечность, покраснение кожи, набухание, ощущение тепла при касании к ней, ослабевает чувство боли, возвращается утраченная функциональность сустава, исчезает скованность движений; анальгезирующий – уменьшает чувствительность болевых рецепторов к медиаторам, высвобождающимся при повреждении тканей, препятствует передаче сигналов в кору головного мозга и, как следствие, возникновению ощущения боли. Для снижения интенсивности восприятия боли требуется меньшая доза, чем для подавления воспалительного процесса; жаропонижающий – снижает лихорадочную температуру, не влияя на нормальную. Эффективно лекарство только на высоте лихорадки, т.к. действует путем уменьшения концентрации простагландинов в спинномозговой жидкости, нарушающих функции системы теплорегуляции.

Состав, формы выпуска

Разработан препарат американской фармацевтической компанией Pfizer, введен на рынок в единственной лекарственной форме – Целебрекс капсулы. Они твердые, цилиндрической формы, размера «0» , непрозрачные – покрыты желатиновой оболочкой белого цвета, с цветной полосой на корпусе. На колпачке надпись пищевыми чернилами: «7767». Действующий компонент – Целекоксиб.

В зависимости от количества активного вещества, капсулы маркируют цветными полосками с надписями:

Расфасован Целебрекс в соответствующие блистеры по 1, 5 или 10 капсул. Помещены они в картонную упаковку, снабженную лентой контроля первого вскрытия. В пачке может находиться 1 или 3 блистера (30 капсул). В нее вкладывается инструкция. Содержимое капсул Целебрекс – беловатого цвета или чисто белый гранулят.

В состав входит Целекоксиб, наполнитель лактоза моногидрат и вспомогательные ингредиенты: стабилизатор лаурилсульфат натрия, улучшающий распадаемость гранул дезинтегрант натрий-кроскармеллоза, регулятор высвобождения повидон К30, смазывающее вещество стеарат магния.

Состав желатиновой оболочки: белковое желирующее вещество, получаемое из коллагена, и краситель диоксид титана.

Состав цветных пищевых чернил – глазурь из природной смолы шеллак, растворители: этиловый, изопропиловый, бутиловый спирты, пропиленгликоль, раствор аммиака в воде (нашатырный спирт) и различные красящие вещества.

Как действует Целебрекс

Болеутоляющий и противовоспалительный эффект Целебрекса по силе не уступает действию неселективных НПВС. По результатам исследования, 200-400 мг Целебрекса обеспечивает обезболивание на 24 ч, снижает активность заболевания, восстанавливает двигательную способность сустава.

При длительном применении (12 недель) он продемонстрировал наибольшую, в сравнении с Ибупрофеном и Напроксеном, безопасность, подтвержденную эндоскопическим обследованием верхних отделов ЖКТ пациентов, принимавших по 100-800 мг Целекоксиба в день. Также анализы выявили, что Целебрекс значительно реже приводит к снижению уровня гемоглобина, скорости клубочковой фильтрации, экскреции натрия почками.

Уменьшение выделения натрия с мочой повышало частоту развития отечности конечностей при артрите, но отеки были легкой степени выраженности и спадали быстро.

При суточной дозе не более 1200 мг агрегацию тромбоцитов не нарушает. 3-х летнее исследование применения Целебрекса выявило дозозависимость сердечно-сосудистой безопасности и снижение селективности при длительном лечении или приеме высоких доз. При назначении 200 мг Целекоксиба дважды в день риск смертности и тяжелых форм болезней сердца сопоставим с плацебо, увеличение случаев возникновения артериальной гипертензии, патологий сердца или кровеносных сосудов не зафиксировано.

Для расчета назначаемой дозы Целебрекса важно знать, что происходит с препаратом после введения его в организм, как протекают основные фармакокинетические процессы.

Инструкция содержит следующие клинически значимые параметры:

Показания к приему

На причины заболевания Целебрекс целенаправленно не воздействует, поэтому назначают препарат обычно в составе комплексной терапии параллельно с основными средствами лечения. Его предназначение – облегчение состояния пациента, повышение качества его жизни.

По инструкции Целебрекс ослабляет или устраняет тягостные симптомы заболеваний и самостоятельные болезненные состояния, такие как:

    проявления деформирующего остеоартроза – полиостеоартроза, гонартроза, коксартроза и прочих видов дегенеративно-дистрофических изменений суставов; клиническая симптоматика болезни Бехтерева , ревматоидного артрита (суставные признаки); острые боли различной локализации и происхождения – суставная, зубная, мышечная, поясничная; дисменорея, менструальные расстройства, характеризующиеся болями внизу живота; болевой синдром, возникший вследствие травмы, хирургического вмешательства; прострелы, обусловленные грыжей; для уменьшения количества предраковых аденоматозных полипов, растущих на поверхности толстой и тонкой кишки при семейном полипозе кишечника.

Инструкция по применению

Дозирование производит врач. Исходя из вида заболевания, тяжести и степени выраженности болевого синдрома может быть назначена определенная схема лечения. Побочные эффекты Целебрекса – дозозависимы, переизбыток Целекоксиба может пагубно сказываться на деятельности сердца и сосудов. Чтобы избежать негативных последствий, при расчете важно придерживаться правила минимальной эффективной дозировки при максимально коротком терапевтическом курсе. Пациента следует проинформировать о возможном риске. При продолжительном лечении безопасная суточная доза – 400 мг Целекоксиба. Практикуется однократный или 2х разовый прием. Превышать назначенную медиком дозу нельзя.

Капсулы предназначены для перорального применения. На механизм действия лекарства режим питания сильно не влияет. Принимают капсулы целиком, до или после еды, не разжевывая и не нарушая желатиновой оболочки, запивая достаточным объемом воды.

Инструкция производителя рекомендует следующую дозировку:

    остеоартроз, ревматоидный артрит: 100-200 мг за раз, при тяжелом течении – 400 мг. Предельное суточное количество – 800 мг; болезнь Бехтерева: 100-200 мг, разделенных на 1-2 приема, максимально – 400 мг; менструальные, прочие виды острой боли: ударная доза – 400-600 мг, далее по необходимости поддерживающие – в 1-й день 200 мг, во 2-й и в последующем – по 100 мг двукратно; аденоматозный полипоз кишечника – по 400 мг 2 р/день.

Разовый прием 800-1200 мг Целекоксиба и многократный до 600 мг за раз (в сутки до 1200) считаются безопасными, передозировкой не грозят. Если же пациент обнаружил: тошноту, апатию, состояние сонливости, сыпь на коже, треск, щелчки, шум в ушах или урежение частоты дыхания, то при таких признаках в экстренном порядке нужно предпринять все меры по удалению остатков Целебрекса из организма. В ходе длительной терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, проводить анализы на почечные, печеночные пробы.

Инструкция запрещает применять препарат в случае:

    гиперчувствительности к производным сульфонамида или вспомогательным компонентам; склонности к аллергическим реакциям; тяжелых сердечных, сосудистых, почечных или печеночных патологий; болезней ЖКТ, кровотечений; проведения коронарного шунтирования.

В связи с отсутствием достаточных данных о безопасности, к противопоказаниям также относят детский возраст (0-18 лет), беременность, период кормления грудью.

Побочные эффекты

В результате исследования пациентов, принимавших Целебрекс в дозировке 100-800 мг в течение 3-х месяцев, были выявлены некоторые сопутствующие неблагоприятные реакции.

Случаи с частотой возникновения 0,1-10% отмечены в инструкции, это:

    усиление аллергических реакций, гриппозное состояние; проблемы со сном, повышенная тревожность, головокружение; тиннитус, расстройство зрительных функций – снижение остроты зрения, появление темных плавающих пятен; отечность конечностей, лица, внезапные приступы жара или озноба, частое биение сердца, артериальная гипертензия, нарушение ритмичности и последовательности сердечных сокращений повышенный тонус мышц, риск случайных травм; диспепсические явления, рвота, болезни зубов, заболевания органов мочевыделительной системы инфекционного характера; воспалительное поражение бронхов, слизистой носа, глотки, гортани, длительный кашель; сильно зудящая сыпь, волдыри на коже, выпадение волос, кровоизлияние в кожу (синяки), тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина.

При сочетанном приеме со следующими лекарствами требуется врачебный контроль и пересмотр терапевтических доз:

    антикоагулянты прямого и опосредованного действия; противогрибковое средство Флуконазол; антигипертензивные препараты – ингибиторы АПФ, уменьшающие образование ангиотензина 2 (кроме Лизиноприла); мочегонное средство Фуросемид и тиазиды; препараты Лития психотропного действия.

Стоимость препарата, аналоги

Приобрести Целебрекс можно в любой аптечной сети. Отпускается он при предъявлении рецепта. Производитель: Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи. Страна происхождения: Пуэрто-Рико. Контроль качества: PFIZER GmbH, Германия. Капсулы с наименьшей дозировкой более востребованные, поэтому цена на них обычно несколько выше.

Средняя стоимость составляет:

    0,1 10 капсул – 505 руб.; 0,2 10 капсул – 413 руб.; 0,2 30 капсул – 1037 руб.; 0,4 1 капсула + 0,2 5 капсул – 160 руб.

Срок годности указан на коробке: лекарство можно использовать в течение 3-х лет. Хранить в заводской упаковке при температуре 15-30 градусов, беречь от влаги.

Высокая цена оригинального препарата вынуждает некоторых пациентов искать замену. Аналогами Целебрекса по фармакологическому действию и показаниям являются медикаменты с тем же активным веществом – Целекоксибом. Многие эквиваленты проявили себя как малоэффективные средства с большим количеством побочных явлений, поэтому спросом не пользуются и аптеки их не закупают.

К доступным популярным аналогам относят капсулы:

Уменьшение выделения натрия с мочой повышало частоту развития отечности конечностей при артрите, но отеки были легкой степени выраженности и спадали быстро.

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав
  • Дополнительно

Целебрекс обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. В опытах, провидимых на животных, показал эффективность в снижении заболеваемости раком толстой кишки.
Из-за минимального влияния на ЦОГ1, препарат не нарушает естественные процессы, обусловленные простагландинами класса Е1 в тромбоцитах, кишечнике и желудке.
При применении Целебрекса частота образования гастродуоденальных язв и осложнений, связанных с ними, существенно ниже, чем при применении других НПВС, таких как: ацетилсалициловая кислота, напроксен, ибупрофен, что подтверждено результатами эндоскопических исследований. Разница в развитии язв является статистически значимой.
В исследованиях на здоровых добровольцах, было доказано, что при применении целекоксиба в дозе 1.2 г в сутки, препарат не оказывает влияния на функцию тромбоцитов и показатели свертываемости.

В исследованиях целекоксиб вызывал увеличение риска внезапной кардиоваскулярной смерти и тромбозов, в том числе в жизненно важные органы, по сравнению с плацебо, но такая разница не была статистически значимой. По сравнению с НПВС влияющими как на ЦОГ1, так и на ЦОГ2, целекоксиб повышает риск нефатального инфаркта, снижает риск нефатального инсульта и не влияет на сердечно-сосудистую смертность. При добавлении аспирина к проводимой терапии, эти результаты не изменялись.
Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимума концентрации через 2-3 часа. Прием пищи, особенно жирной, задерживает всасывание Целебрекса, при этом максимум концентрации, может быть достигнут через 6-7 часов, что на 4 часа дольше, по сравнению с приемом натощак.
В результате биотрансформации целекоксиба (при участии цитохрома Р450 2C9)образуется три метаболита, неактивных в отношении ЦОГ1. Выделяется Целебрекс преимущественно через печень (на 99%).Есть данные о возможности проникновения препарата через ГЭБ.
У пациентов с низкой массой тела, концентрация в крови целекоксиба выше, также более высокие концентрации отмечают у женщин, по сравнению с мужчинами, поэтому женщинам с небольшой массой тела (до 50 кг) следует начинать лечение с минимальных терапевтических доз, особенно это касается больных пожилого возраста.

Повышение концентрации отмечается и у лиц негроидной расы, поэтому им необходимо начинать лечение с минимальных терапевтических дозировок.
При нарушении функции печени легкой степени, коррекция дозы не требуется, при нарушении средней степени требуется снижение дозировки на 50%.
При нарушении функции почек коррекция дозировки не требуется, так как с мочой выделяется только около 1 % препарата.
В исследованиях было зарегистрировано временное снижение экскреции натрия и, соответственно, задержка жидкости, с развитием периферических отеков.

Тем не менее, увеличения случаев артериальной гипертензии не было, а отеки проходили без лечения.
В исследованиях не было обнаружено эмбриотоксического и тератогенного влияния препарата. У крыс целекоксиб повышает риск развития диафрагмальных грыж, а у кроликов, риск развития патологии сердечно-сосудистой системы.

Показания к применению

В качестве симптоматической терапии при:
— артритах (ревматоидном артрите, остеоартрите), спондилите;
— альгодисменорее;
— острой боли.
В составе комплексной терапии больным с семейным аденоматозным полипозом для уменьшения количества и размеров аденоматозных колоректальных полипов.

Способ применения

Рекомендуется прием Целебрекса в дозе 200 мг дважды в сутки.
Учитывая, что осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы зависят от дозы препарата, следует применять препарат в минимально эффективных дозировках, курсами небольшой длительности.

Применение при остеоартрите:
рекомендуемая суточная я доза 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в сутки, так и по 100 мг дважды в сутки. При необходимости, дозу можно повысить до 800 мг в сутки (по 400мг дважды в сутки), без увеличения риска развития побочных эффектов.

Применение при ревматоидном артрите:
рекомендуемая суточная я доза 200 — 400 мг в сутки, на 2 приема. При необходимости, дозу можно повысить до 800 мг в сутки (по 400мг дважды в сутки), без увеличения риска развития побочных эффектов.

Применение при анкилозирующем спондилите:
рекомендуемая суточная я доза 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в сутки, так и по 100 мг дважды в сутки. При необходимости, возможно применение в дозе 400 мг в сутки.

Применение при острой боли:
Первоначальная доза 400 — 600 мг в сутки, в дальнейшем по 200 мг дважды в сутки.

Применение при семейном аденоматозном полипозе:
Целебрекс назначают в качестве дополнительного средства, к проводимой стандартной терапии. Рекомендованная доза по 400 мг дважды в сутки.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, кроме случаев, когда их масса тела не превышает 50 кг.
При применении Целебрекса у пациентов, со средней степенью снижения функции печени, рекомендовано уменьшение суточной дозировки в 2 раза. Опыта использования препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, снижение дозы препарата не требуется.

Опыта применения Целебрекса у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет.

Побочные действия

При недлительном применении (до 12 недель) в дозе 100-800 мг.

Частые (распространенность от ≥1% до ≤10%):
Аллергические реакции (зуд, сыпь), явления диспепсии, метеоризм, периферические отеки, бессонница, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, ринит, инфекции мочевыводящих путей, гриппоподобные реакции.
Нечастые (распространенность от ≥0,1 до ≤1%):
Тревожность, шум в ушах, анемия, тромбоцитопения, приливы, артериальная гипертензия, аритмии, нарушения зрения, шум в ушах, алопеция, крапивница.
Отдельные (распространенность от 0,01% до ≤0,1%):
Ангионевротический отек, ХСН, образование язв в пищеварительном тракте, развитие панкреатита, повышение активности трансаминаз, образование булл на коже, спутанность сознания.
При длительном применении (до 3 лет) в дозе 400-800 мг.
Очень частые (распространенность до 10%):
артериальная гипертензия, расстройства стула.
Частые (распространенность от ≥1% до ≤10%):
Инфекции ушей, несистемные грибковые инфекции, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), СРК, тошнота, дисфагия, образование конкрементов в почках, простатит, повышение креатинина.

Нечастые (распространенность от ≥0,1 до ≤1%):
стенокардия, аритмия, гипертрофия левого желудочка, ишемический инсульт, расстройства сна, кровоизлияния в конъюнктиву, атеросклероз коронарных сосудов, тромбоз глубоких вен, язвы полости рта, геморроидальные кровотечения, вагинальные кровотечения, дисменорея, симптомы климакса, дисфония, никтурия, повышение уровня K и Na, повышение гемоглобина, снижение гематокрита.

Противопоказания

Непереносимость какого-либо из компонентов препарата или сульфаниламидов. Аллергические реакции при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Противопоказан прием Целебрекса, в качестве анальгетика, после операции по аортокоронарному шунтированию.

Беременность

Данных о безопасности применения во время беременности нет, поэтому стоит применять только по строгим показаниям, учитывая возможный риск развития побочных эффектов у плода.
Не применять в последнем триместре беременности, так как вследствие подавления синтеза простагландинов, может нарушиться сократительная активность матки, также может произойти преждевременное заращение овального окна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Целебрекс биотрансформируется при участии цитохрома Р450 2C9, поэтому возможно его взаимодействие с некоторыми препаратами.
В результате одновременного применения с варфарином, может повышаться риск кровотечений, вплоть до фатальных.
При одновременном назначении с флуконазолом и кетоназолом, концентрация целекоксиба в крови может повыситься вдвое.
При назначении ИАПФ или блокаторов ангиотензина 2 с НПВС, может уменьшаться их антигипертензивный эффект.
При комбинации с препаратами лития, происходит увеличение уровня лития в крови, примерно на 17%, поэтому при такой комбинации необходим тщательный мониторинг анализов и состояния пациента.
Недопустимо назначение Целебрекса и других НПВС.

Передозировка

При передозировке целекоксиба необходимы мероприятия по выведению препарата и симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Капсулы 100 мг в блистерах №10.
Капсулы 100 мг в блистерах №20.
Капсулы 200 мг в блистерах №10.
Капсулы 200 мг в блистерах №20.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при комнатной температуре(16-25 градусов Цельсия).

Синонимы

Ранселекс, Флогоксиб–Здоровье, Ревмоксиб.

Состав

Целебрекс 100(200)мг.
Активное вещество: Целекоксиб 100(200)мг .
Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, лаурилсульфат Na, стеарат Mg, повидон, кроскармеллоза Na.

В исследованиях целекоксиб вызывал увеличение риска внезапной кардиоваскулярной смерти и тромбозов, в том числе в жизненно важные органы, по сравнению с плацебо, но такая разница не была статистически значимой. По сравнению с НПВС влияющими как на ЦОГ1, так и на ЦОГ2, целекоксиб повышает риск нефатального инфаркта, снижает риск нефатального инсульта и не влияет на сердечно-сосудистую смертность. При добавлении аспирина к проводимой терапии, эти результаты не изменялись.
Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимума концентрации через 2-3 часа. Прием пищи, особенно жирной, задерживает всасывание Целебрекса, при этом максимум концентрации, может быть достигнут через 6-7 часов, что на 4 часа дольше, по сравнению с приемом натощак.
В результате биотрансформации целекоксиба (при участии цитохрома Р450 2C9)образуется три метаболита, неактивных в отношении ЦОГ1. Выделяется Целебрекс преимущественно через печень (на 99%).Есть данные о возможности проникновения препарата через ГЭБ.
У пациентов с низкой массой тела, концентрация в крови целекоксиба выше, также более высокие концентрации отмечают у женщин, по сравнению с мужчинами, поэтому женщинам с небольшой массой тела (до 50 кг) следует начинать лечение с минимальных терапевтических доз, особенно это касается больных пожилого возраста.

http://www.neboleem.net/celebreks.phphttp://spravka03.net/celebreks.htmlhttp://proartrit.ru/tselebreks-instruktsiya-po-primeneniyu/http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/tselebreks.html

Давайте вместе будем делать материал еще популярнее, и после его прочтения сделаем репост в удобную для Вас социальную сеть.

Это интересно:  Чем лечить кашель у ребенка без температуры: если усиливается по ночам, затяжной, длительный, долгий, частый, хриплый, у грудничка, можно ли пить антибиотики
Оцените статью
Инструкции для Вашего здоровья