Эдарби — инструкция по применению, формы выпуска, противопоказания и побочные эффекты

Фрукты и овощи

Девочки всем привет, как обычно делюсь с Вами своими советами и опытом молодой мамы, хочу рассказать о Эдарби — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 20 мг, 40 мг и 80 мг, Кло с мочегонным 40 мг 12, 5 мг, 40 мг 25 мг) препарата для лечения гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Возможно некоторые детали могут отличаться, как это было у Вас. Всегда необходимо консультироваться у специалистов. Естественно на обычные вопросы, обычно можно быстро найти профессиональный ответ на сайте. Пишите свои комменты и замечания, совместными усилиями улучшим и дополним, так чтобы все поняли как разобраться в том или ином вопросе.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эдарби. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эдарби в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эдарби при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Эдарби — специфический антагонист рецепторов ангиотензина 2 типа 1 (AT1). Азилсартана медоксомил (действующее вещество препарата Эдарби) является пролекарством. Быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина 2 путем блокирования его связывания с рецепторами AT1 в различных тканях. Ангиотензин 2 является первичным вазоактивным гормоном РААС с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

Блокада рецепторов АТ1 ингибирует отрицательный регулирующий ответ ангиотензина 2 на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина 2 не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана.

Антигипертензивный эффект Эдарби развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение АД после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 ч.

Синдром отмены после внезапного прекращения приема при длительной терапии (в течение 6 месяцев) препаратом Эдарби не наблюдался.

Безопасность и эффективность применения препарата не зависят от возраста пациентов, но большая чувствительность к снижению АД у некоторых пациентов пожилого возраста не может быть исключена. Как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и ингибиторов АПФ, антигипертензивный эффект менее выражен у пациентов негроидной расы (обычно популяция с низкой активностью ренина в плазме крови). Одновременное применение Эдарби 40 мг и 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными диуретиками (хлорталидон) приводит к дополнительному снижению АД по сравнению с терапией антигипертензивными средствами, применяемыми в монотерапии.

Эдарби Кло — комбинированный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина 2 (азилсартана медоксомил) и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). Одновременное применение двух действующих веществ приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с приемом каждого из них в монотерапии. При приеме препарата 1 раз в сутки достигается эффективное снижение АД в течение 24 ч.

Азилсартана медоксомил калия + вспомогательные вещества (Эдарби).

Азилсартана медоксомил калия + Хлорталидон + вспомогательные вещества (Эдарби Кло).

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры (Тmах, Cmax, значение AUC) азилсартана сходны как при его совместном приеме с хлорталидоном, так и без него. После приема препарата внутрь Cmax азилсартана в плазме крови, в среднем, достигается в течение 3 ч. Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила около 55% (преимущественно в виде метаболита М-1) обнаруживается в кале и около 42% (15% — в виде азилсартана, 19% — в виде метаболита М-2) — в моче.

Фармакокинетика азилсартана у молодых (18-45 лет) и пожилых (65-85 лет) пациентов значительно не отличается.

Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

После приема препарата внутрь хлорталидон всасывается из ЖКТ на 60%. Значение AUC хлорталидона сходно как при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом, так и без него. Однако Cmax на 47 % выше при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом в составе препарата Эдарби Кло. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность препарата. В цельной крови хлорталидон связан, главным образом, с карбоангидразой эритроцитов. В плазме крови примерно 75% хлорталидона связано с белками плазмы крови, причем 58% — с альбумином. Хлорталидон в основном выводится в неизмененном виде. Данных о сравнительных количествах хлорталидона, выводимого в неизмененном виде и в виде метаболитов, нет. Хлорталидон в основном выводится почками в неизмененном виде. Являясь тиазидоподобным диуретиком, хлорталидон выделяется с грудным молоком.

У пациентов пожилого возраста хлорталидон выводится медленнее, чем у молодых, что, предположительно, связано с возрастными изменениями функции почек и приводит к увеличению периода полувыведения. Снижение элиминации не является клинически значимым.

При почечной недостаточности возможна кумуляция хлорталидона.

  • эссенциальная (первичная) гипертензия (снижение давления).

Формы выпуска

Таблетки 20 мг, 40 мг и 80 мг (Эдарби).

Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг + 12,5 мг, 40 мг + 25 мг (Эдарби Кло).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Рекомендованная начальная доза — 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной — 80 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

В случае неадекватного контроля АД при применении препарата Эдарби в качестве монотерапии возможно его одновременное применение с другими антигипертензивными препаратами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид) и дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин).

Препарат Эдарби следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациенту следует сообщить об этом врачу.

В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби.

Не требуется коррекция начальной дозы препарата Эдарби у пациентов пожилого возраста. Однако у пациентов в возрасте старше 75 лет доза 20 мг может рассматриваться как начальная (повышается риск развития артериальной гипотензии).

Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести. Нет клинического опыта применения Эдарби у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности, поэтому применять препарат у данной категории пациентов следует с осторожностью.

Из-за ограниченного опыта применения препарата Эдарби у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать лечение с дозы 20 мг 1 раз в сутки и проводить его под тщательным наблюдением. Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени по причине отсутствия клинического опыта.

Препарат Эдарби следует назначать пациентам со снижением ОЦК и/или гипонатриемией (например, пациентам с длительной рвотой, диареей, или принимающим диуретики в больших дозах) только в условиях строгого медицинского контроля. Рекомендуется начинать лечение с дозировки 20 мг 1 раз в сутки.

По причине отсутствия клинического опыта следует с осторожностью применять препарат Эдарби у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (4 функциональный класс по классификации NYHA).

Препарат Эдарби Кло принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от времени приема пищи.

Рекомендованная начальная доза препарата Эдарби Кло составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12.5 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Эдарби Кло можно увеличить до максимальной 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

Препарат Эдарби Кло следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби Кло.

Синдром отмены при внезапном прекращении приема азилсартана медоксомила после длительной терапии (в течение 6 месяцев) не наблюдался. Тем не менее, отмену препарата Эдарби Кло после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно.

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция начальной дозы препарата.

Побочное действие

  • анемия;
  • головокружение;
  • постуральное головокружение;
  • парестезия;
  • чрезмерное снижение АД;
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • сыпь;
  • зуд;
  • мышечные спазмы;
  • гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия;
  • обострение течения подагры;
  • повышение концентрации креатинина;
  • повышение концентрации мочевины;
  • повышение концентрации глюкозы;
  • ангионевротический отек;
  • повышенная утомляемость;
  • периферические отеки.

Азилсартана медоксомил (монотерапия)

  • головокружение;
  • головная боль;
  • чрезмерное снижение АД;
  • диарея, тошнота;
  • сыпь;
  • зуд;
  • мышечные спазмы;
  • повышение концентрации креатинина, гиперурикемия;
  • ангионевротический отек;
  • повышенная утомляемость;
  • периферические отеки.
  • тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
  • головная боль;
  • чрезмерное снижение АД;
  • аритмия;
  • аллергический отек легких;
  • потеря аппетита;
  • желудочно-кишечные расстройства;
  • запор;
  • боли в животе;
  • внутрипеченочный холестаз или желтуха;
  • панкреатит;
  • аллергический интерстициальный нефрит;
  • фотосенсибилизация;
  • кожный васкулит;
  • гиперлипидемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия;
  • декомпенсация имеющегося сахарного диабета;
  • крапивница;
  • снижение потенции.

При одновременном применении азилсартана медоксомила с хлорталидоном частота возникновения гипокалиемии снижается.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или появляются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Противопоказания

  • рефрактерная гипокалиемия;
  • анурия;
  • одновременный прием алискирена и алискиренсодержащих препаратов у пациентов с сахарным диабетом или умеренным или тяжелым нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2);
  • тяжелые формы сахарного диабета;
  • нарушения функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), т.к. отсутствует опыт применения;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), т.к. отсутствует опыт применения;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность (4 функциональный класс по классификации NYHA);
  • нарушение функции почек (КК более 30 мл/мин);
  • нарушение функции печени легкой и средней степени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;
  • ишемическая кардиомиопатия;
  • ишемические цереброваскулярные заболевания;
  • состояние после трансплантации почки;
  • состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. рвота, диарея, применение диуретиков в высоких дозах), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • гиперурикемия, подагра;
  • бронхиальная астма;
  • системная красная волчанка;
  • стеноз аортального и митрального клапана;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
  • возраст старше 75 лет;
  • гипокалиемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения препарата Эдарби у беременных женщин отсутствует. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

У новорожденных, матери которых получали терапию азилсартана медоксомилом, может развиться артериальная гипотензия, в связи с чем новорожденные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Хлорталидон проникает через плацентарный барьер в пуповинную кровь и может вызвать желтуху плода или новорожденного, тромбоцитопению и также другие нежелательные реакции, отмеченные у взрослых.

Сразу после подтверждения беременности следует прекратить применение препарата Эдарби Кло и, если это необходимо, перейти на применение препаратов с доказанной безопасностью применения при беременности.

Отсутствуют сведения в отношении человека о способности азилсартана и/или его метаболитов выделяться с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и его метаболит M-2 выделяются с молоком лактирующих крыс.

Хлорталидон выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения препарата Эдарби Кло в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить прием препарата. Предпочтительно применение препаратов с доказанным профилем безопасности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция начальной дозы препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте старше 75 лет.

Особые указания

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (4 функциональный класс по классификации NYHA), тяжелой степенью почечной недостаточности или стенозом почечных артерий), лечение лекарственными средствами, действующими на РААС, такими как ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина 2, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, редко, острой почечной недостаточности. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении Эдарби.

Это интересно:  Укропная вода для новорожденных от коликов: рецепты, способы и правила применения

Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Данные о применении препарата Эдарби у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.

Данные о клиническом опыте применения препарата Эдарби у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени отсутствуют, поэтому применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется.

У пациентов со сниженным ОЦК и/или с гипонатриемией (в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли) может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия после начала терапии препаратом Эдарби. Гиповолемию следует скорректировать перед началом лечения препаратом Эдарби или начать лечение с дозировки 20 мг.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим препарат Эдарби не рекомендуется назначать таким пациентам.

При применении препарата Эдарби у пациентов с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.

Как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина 2, не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и препарата Эдарби.

При назначении препарата Эдарби Кло пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На основании фармакодинамических свойств ожидается, что азилсартана медоксомил будет незначительно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Необходимо соблюдать осторожность, как и при применении любых антигипертензивных препаратов (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

Лекарственное взаимодействие

Было отмечено обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и проявление токсичности при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ и препаратов лития с антагонистами рецепторов ангиотензина 2. Поэтому одновременное применение азилсартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется. При необходимости применения данной комбинации рекомендуется регулярный контроль содержания лития в сыворотке крови.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина 2 и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) (например, селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г в сутки) и неселективных НПВС) возможно ослабление антигипертензивного эффекта. При одновременном применении антагонистов ангиотензина 2 и НПВС может возрастать риск нарушения функции почек и увеличения содержания калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения пациентам рекомендуется регулярный прием достаточного количества жидкости и контроль функции почек.

Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов ангиотензина 2, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.

Не наблюдалось фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении азилсартана медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидными препаратами (магния и алюминия гидроксидом), хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином.

Азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из ЖКТ под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишечнике и печени. Исследования показали, что взаимодействия, основанные на ингибировании ферментов, являются маловероятными.

Антигипертензивный эффект от терапии Эдарби может быть усилен при комбинированном применении с другими антигипертензивными средствами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид) и дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин).

Хлорталидон усиливает действие курареподобных миорелаксантов и антигипертензивных средств (в т.ч. гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилатирующих средств, блокаторов медленных кальциевых каналов), ингибиторов МАО.

Одновременное применение хлорталидона с аллопуринолом может привести к увеличению частоты развития реакций гиперчувствительности на аллопуринол.

Хлорталидон может увеличивать риск развития побочных реакций, обусловленных амантадином.

Антихолинергические препараты (например, атропин, бипериден) могут увеличивать биодоступность хлорталидона, снижая моторику ЖКТ и эвакуацию содержимого желудка.

Может потребоваться коррекция (снижение или увеличение) дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

Фармакологические эффекты солей кальция и витамина D могут увеличиваться до клинически значимого уровня при одновременном применении с хлорталидоном.

Одновременное применение с циклоспорином может увеличивать риск развития гиперурикемии и таких осложнений как подагра.

Колестирамин нарушает всасывание хлорталидона. Возможно снижение фармакологического эффекта хлорталидона.

Одновременное применение хлорталидона с метотрексатом и циклофосфамидом может привести к потенцированию фармакологического эффекта противоопухолевых препаратов.

Аналоги лекарственного препарата Эдарби

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения артериальной гипертензии и снижения давления):

  • Амлодипин;
  • Анаприлин;
  • Андипал;
  • Атаканд;
  • Атенолол;
  • Берлиприл;
  • Беталок;
  • Бисопролол;
  • Вазотенз;
  • Валз;
  • Вальсакор;
  • Вамлосет;
  • Верапамил;
  • Верошпирон;
  • Гипотиазид;
  • Дибазол;
  • Дилтиазем;
  • Диротон;
  • Диувер;
  • Доксазозин;
  • Индапамид;
  • Калчек;
  • Камирен;
  • Капотен;
  • Каптоприл;
  • Карведилол;
  • Кардура;
  • Конкор;
  • Корвалол Форте;
  • Корвитол;
  • Коргард;
  • Кордафлекс;
  • Кордипин;
  • Коринфар;
  • Кристепин;
  • Кудевита;
  • Кудесан;
  • Лазикс;
  • Лизиноприл;
  • Лодоз;
  • Лозап;
  • Лозарел;
  • Лориста;
  • Магния сульфат;
  • Метопролол;
  • Моксонидин;
  • Нипертен;
  • Нифедипин;
  • Нолипрел;
  • Обзидан;
  • Престанс;
  • Престариум;
  • Пропранолол;
  • Раунатин;
  • Ренитек;
  • Спиронолактон;
  • Стамло;
  • Теветен;
  • Фелодипин;
  • Фелотенз ретард;
  • Физиотенз;
  • Фозинап;
  • Фуросемид;
  • Хартил;
  • Эгилок;
  • Экватор;
  • Эксфорж;
  • Эналаприл;
  • Энам;
  • Энап;
  • Энаренал;
  • Энзикс;
  • Энзикс дуо форте;
  • Эстекор.

Применение у детей

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

— тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);

— одновременный прием алискирена у пациентов с сахарным диабетом;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.

Не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

— тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

активное вещество — азилсартан медоксомила калия 42,68 мг и 85,36 мг (эквивалентно азилсартан медоксомилу 40 мг и 80 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, кислота фумаровая, натрия гидроксид, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание

Таблетки плоской формы от белого до почти белого цвета с выдавленной надписью «ASL» на одной стороне и выдавленной цифрой «40» на другой стороне. Диаметр таблетки около 7.6 мм, толщина – около 4.2 мм.

Таблетки плоской формы от белого до почти белого цвета с выдавленной надписью «ASL» на одной стороне и выдавленной цифрой «80» на другой стороне. Диаметр таблетки около 9.6 мм, толщина – около 5.3 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влиющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II. Азилсартан медоксомил. Код АТХ C09CA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема азилсартан медоксомил быстро гидролизуется до активного азилсартана в желудочно-кишечном тракте и/или во время всасывания. Исследования in vitro показали, что карбоксиметиленбутенолидаза участвует в гидролизе в кишечнике и печени. Кроме того, эстеразы плазмы участвуют в гидролизе азилсартан медоксомила в азилсартан.

ВсасываниеПредполагаемая абсолютная биодоступность азилсартан медоксомила на основе концентраций азилсартана в плазме составляет около 60%. После перорального приема азилсартан медоксомила пиковые концентрации (Cmax) азилсартана в плазме достигаются в течение 1,5-3 часов. Пища не влияет на биодоступность азилсартана.

Распределение Объем распределения азилсартана составляет около 16 литров. Азилсартан почти полностью связывается с белками плазмы (>99%), в основном с сывороточным альбумином. При концентрациях азилсартана в плазме, значительно превышающих диапазон, достигаемый при рекомендованных дозах, наблюдается устойчивое связывание с белками.

МетаболизмАзилсартан метаболизируется до двух основных метаболитов. Главный метаболит в плазме образуется путем O-дезалкилирования и называется метаболитом М-II, другой метаболит M-I образуется в меньшей концентрации путем декарбоксилирования. Системное действие обоих метаболитов в организме человека составляет примерно 50% и менее 1% соответственно. M-I и M-II не участвуют в фармакологической активности Эдарби®. Основным ферментом, отвечающим за метаболизм азилсартана, является CYP2C9.

После приема внутрь дозы 14C-меченого азилсартан медоксомила, около 55% радиоактивности проявляется в кале и около 42% − в моче, 15% этой дозы экскретируется с мочой в виде азилсартана. Период полувыведения азилсартана составляет приблизительно 11 часов, почечный клиренс составляет примерно 2,3 мл/мин. Постоянная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и при повторных приемах один раз в сутки кумуляции в плазме не происходит.

Пропорциональность дозы в экспозиции установлена для азилсартана в дозе азилсартан медоксомила от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема.

Пожилые пациенты (65 лет и старше)

Фармакокинетика азилсартана у молодых (возраст 18-45 лет) и пожилых (возраст 65-85 лет) пациентов существенно не различается.

Какого-либо увеличения (+5%) экспозиции у пациентов с терминальной стадией болезни почек, нуждающихся в гемодиализе, не наблюдалось. Тем не менее, нет клинического опыта приема у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией болезни почек. Гемодиализ не удаляет азилсартан из системного кровотока.

Назначение Эдарби® на срок до 5 дней у пациентов с нарушениями функции печени легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или умеренной (класс B по шкале Чайлд-Пью) степени приводило к незначительному увеличению воздействия азилсартана (AUC увеличилась в 1,3 – 1,6 раза). Эдарби® у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучался.

ПолФармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин существенно не различается.

Фармакодинамика

Азилсартан медоксомил является пероральным активным пролекарством, которое быстро превращается в активный азилсартан, являющийся селективным антагонистом ангиотензина II, путем блокирования его связывания с рецепторами ангиотензина типа 1 (АТ1) в различных тканях. Ангиотензин II является основным прессорным веществом ренин-ангиотензиновой системы с эффектами, включающими вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, стимуляцию сердечной деятельности и почечной реабсорбции натрия.

Блокада АТ1 рецепторов приводит к угнетению негативного обратного влияния ангиотензина II на секрецию ренина, но последующее повышение активности циркулирующих уровней ренина плазмы и ангиотензина II не ослабляет клинический антигипертензивный эффект азилсартана.

При применении Эдарби® в лечении артериальной гипертензии типичная динамика артериального давления (АД) такова:

среднесуточное систолическое артериальное давление снижается на 13,4 – 13,5 мм рт. ст. при приеме 40 мг, на 14,5 – 14,6 мм рт. ст. при приеме 80 мг;

офисное систолическое артериальное давление снижается на 14,5 – 16,4 мм рт. ст. при приеме 40 мг, на 16,7 – 17,6 мм рт. ст. при приеме 80 мг.

Гипотензивный эффект Эдарби® поддерживается на протяжении 24-х часов после приема.

Рикошетной гипертензии после отмены терапии Эдарби® не наблюдается.

Одновременное назначение Эдарби® 40 и 80 мг с блокаторами кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными мочегонными (хлорталидон) приводило к дополнительному снижению АД по сравнению с другими антигипертензивными средствами в качестве монотерапии. Дозозависимые побочные эффекты, включая головокружение, артериальную гипотензию и повышение уровня сывороточного креатинина, чаще наблюдались при одновременном назначении мочегонных средств по сравнению с приемом Эдарби® в качестве монотерапии, а гипокалиемия наблюдалась реже по сравнению с монотерапией диуретиком.

Влияние на сердечную реполяризацию

При приеме Эдарби® в дозе до 320 мг в сутки каких-либо признаков удлинения интервалов QT/QTc не было.

Показания к применению

лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг один раз в день. Доза может быть увеличена до максимальной дозы 80 мг один раз в день у пациентов, АД которых при более низких дозах должным образом не контролируется. Клинический антигипертензивный эффект проявляется на 2 неделе, а максимальный эффект достигается к 4 неделе приема.

Если АД должным образом не контролируется с помощью монотерапии Эдарби®, то дополнительное снижение АД может быть достигнуто при одновременном назначении Эдарби® с другими антигипертензивными средствами, включая мочегонные средства (такие, как хлорталидон и гидрохлоротиазид) и блокаторы кальциевых каналов (такие, как амлодипин).

Пожилые пациенты (65 лет и старше)

У пожилых пациентов нет нужды в специальном подборе дозы Эдарби®, однако для пациентов старше 75 лет с риском возникновения артериальной гипотензии следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 20 мг в качестве начальной дозы.

Вы нашли ответ на свой вопрос?
Да, спасибо
75.76%
Еще нет
21.21%
Проконсультируюсь со специалистом
3.03%
Проголосовало: 33

Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией болезни почек, так как опыта использования Эдарби® у таких пациентов нет.

Гемодиализ не удаляет азилсартан из кровообращения.

Коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью исследования по применению Эдарби® не проводили, поэтому препарат не рекомендуется применять в этой группе пациентов.

Так как опыт использования Эдарби® у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени ограничен, рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами.

Дефицит внутрисосудистого объема

У пациентов с возможным дефицитом внутрисосудистого объема или солевым истощением (например, пациенты с рвотой, диареей или принимающие высокие дозы диуретиков), прием Эдарби® следует начинать под тщательным врачебным наблюдением, также следует рассмотреть возможность применения Эдарби® в начальной дозе 20 мг.

Это интересно:  Смесь поляризующая: состав, показания, инструкция по применению

Следует соблюдать осторожность у гипертензивных пациентов с застойной сердечной недостаточностью, так как нет опыта использования Эдарби® у таких пациентов.

Побочные действия

При приеме Эдарби® побочные эффекты могут быть легкими или средней степени тяжести.

Пол и возраст на частоту проявления побочных эффектов не влияют.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Дефицит внутрисосудистого объема

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Эдарби. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Эдарби, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Эдарби, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Таблетки Эдарби инструкция по применению относит к препаратам с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эдарби – таблетки. Состав 1 таблетки: активное вещество: медоксомил азилсартана – 20, 40 или 80 мг.

Также выпускают таблетки, покрытые оболочкой 40 мг + 12,5 мг, 40 мг + 25 мг (Эдарби Кло).

Фармакологическое действие

Эдарби является пролекарством. Это значит, что попадая в организм, он подвергается трансформации и превращается в активную молекулу. Именно она оказывает нужный фармакологический эффект.

Ангиотензин II – природный гормон человеческого организма, который участвует в сложном процессе ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Его активность приводит к таким эффектам, как вазоконстрикция, сердечная стимуляция, почечная реабсорбция натрия, задержка воды в организме и повышение давления. Действие ангиотензина II появляется после связывания со специфическими рецепторами, которые находятся в различных тканях. Активное вещество Эдарби блокирует это связывание, чем предупреждает все эффекты ангиотензина II.

Такой механизм действия дает возможность использовать Эдарби для лечения эссенциальной гипертензии, появление которой связано с повышенной активностью ренин-ангиотензиновой системы. Положительный эффект наступает не срезу, а проявляется в течение первых двух недель лечения.

Поэтому Эдарби не является препаратом для экстренного купирования приступов повышенного давления. Максимальный терапевтический эффект наблюдается приблизительно через месяц лечения при регулярном приеме лекарства. При однократном приеме снижения давления удается достичь через несколько часов. При этом эффект сохраняется в течение суток.

Очень важно точно выполнять схему лечения, назначенную врачом. Если принимать Эдарби каждый день в одно и то же время, удается добиться стойкого терапевтического эффекта и предупредить приступы гипертензии.

Преимуществом Эдарби перед многими другими кардиологическими препаратами является отсутствие синдрома «отмены» даже после длительного применения.

В результате клинических испытаний было выявлено, что эффективность и безопасность препарата не зависят от возраста пациента.

Показания к применению

От чего помогает Эдарби? Таблетки назначают при эссенциальной гипертензии у взрослых пациентов.

Если возникает необходимость дополнительно снизить АД, то можно прибегнуть к вспомогательным препаратам с аналогичным действием (в том числе дигидропиридновым БКК и диуретикам).

Принимать Эдарби необходимо регулярно. Курсовое лечение назначает врач. Через неделю с начала приема препарата артериальное давление начинает приходить в норму, а спустя месяц достигается полная стабилизация давления.

Курсовой прием должен длиться без перерыва, каждый день. Если пациент решил самостоятельно отменить лечение таким средством, он должен предварительно сообщить лечащему врачу.

Больной, который пропустил прием очередной таблетки, должен принять следующую в обычное время. Повышать дозировку вдвое категорически запрещено!

Инструкция по применению

Эдарби принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Рекомендованная начальная доза — 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной — 80 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

В случае неадекватного контроля АД при применении препарата Эдарби в качестве монотерапии возможно его одновременное применение с другими антигипертензивными препаратами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид) и дигидропиридиновые блокаторы медленных кальциевых каналов (амлодипин).

Препарат Эдарби следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациенту следует сообщить об этом врачу. В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби.

Не требуется коррекция начальной дозы препарата у пациентов пожилого возраста. Однако у пациентов в возрасте старше 75 лет доза 20 мг может рассматриваться как начальная (повышается риск развития артериальной гипотензии). Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести.

Препарат Эдарби следует назначать пациентам со снижением ОЦК и/или гипонатриемией (например, пациентам с длительной рвотой, диареей, или принимающим диуретики в больших дозах) только в условиях строгого медицинского контроля. Рекомендуется начинать лечение с дозировки 20 мг 1 раз в сутки.

По причине отсутствия клинического опыта следует с осторожностью применять препарат Эдарби у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (4 функциональный класс по классификации NYHA).

Эдарби Кло: применение

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от времени приема пищи. Рекомендованная начальная доза препарата Эдарби Кло составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12.5 мг хлорталидона 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Эдарби Кло можно увеличить до максимальной 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

Почитайте также эту статью: Таблетки Периндоприл: инструкция, цены и отзывы

Препарат Эдарби Кло следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби Кло.

Синдром отмены при внезапном прекращении приема азилсартана медоксомила после длительной терапии (в течение 6 месяцев) не наблюдался. Тем не менее, отмену препарата Эдарби Кло после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно. У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция начальной дозы препарата.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему Эдарби являются следующие состояния:

  • Возраст пациентов младше 18 лет.
  • Повышенная чувствительность к любому компоненту.
  • Беременность и лактация.
  • Одновременный прием с алискиреном.
  • Тяжелые нарушения в работе печени.

Кроме того, есть состояния, при которых лечение нужно проводить под особо тщательным наблюдением врача. Относительными противопоказаниями являются:

  • Возраст пациентов старше 75 лет
  • Гиперкалиемия.
  • Ишемическая кардиомиопатия.
  • Цереброваскулярные заболевания ишемического течения.
  • Хроническая сердечная недостаточность.
  • Снижение объема циркулирующей крови вследствие каких-либо заболеваний.
  • Тяжелая почечная недостаточность.
  • Одновременный прием с высокими дозами диуретиков.
  • Стеноз почечных артерий.

Побочные явления

Возможные побочные реакции:

  • кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, сыпь; редко – ангионевротический отек;
  • лабораторные/инструментальные исследования: часто – повышение активности креатинфосфокиназы; нечасто – гиперурикемия, повышение концентрации креатинина;
  • скелетно-мышечная система: нечасто – мышечные спазмы;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – выраженное понижение АД;
  • пищеварительная система: часто – диарея; нечасто – тошнота;
  • периферические отеки, повышенная утомляемость;
  • нервная система: часто – головокружение.

При сочетанном применении Эдарби с прочими препаратами с антигипертензивным действием/диуретиками частота развития некоторых побочных реакций может меняться.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Опыт применения препарата Эдарби у беременных женщин отсутствует. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

При необходимости применения препарата Эдарби Кло в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить прием препарата. Предпочтительно применение препаратов с доказанным профилем безопасности.

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Фармакокинетика Эдарби у пожилых пациентов меняется незначительно. Степень изменения редко становится причиной коррекции дозы препарата. При этом, фармакологическая активность меняется при наличии почечной недостаточности, поэтому такое состояние нужно обязательно учитывать при назначении схемы лечения.

Во время лечения препарат не оказывает значительного влияния на способность управлять транспортным средством или работать с опасными механизмами. Однако не исключены индивидуальные реакции, например, головокружение, при котором такие виды деятельности запрещены.

При легких нарушениях в работе почек рекомендуется начинать лечение с 20 мг Эдарби. При наличии у пациента кардиомиопатии резкое снижение давления может привести к инфаркту или инсульту.

В случае гиперальдостеронизма пациенты будут устойчивы к терапии гипотензивными препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему. Рекомендуется заменить Эдарби на лекарства других подгрупп.

Лекарственное взаимодействие

Аналоги лекарства Эдарби

По структуре определяют аналог — Эдарби Кло.

Для лечения артериальной гипертензии и снижения давления назначают аналоги:

  • Амлодипин.
  • Энаренал.
  • Нипертен.
  • Кордипин.
  • Вамлосет.
  • Энап.
  • Диувер.
  • Доксазозин.
  • Стамло.
  • Верошпирон.
  • Карведилол.
  • Дибазол.
  • Хартил.
  • Фелотенз ретард.
  • Вальсакор.
  • Физиотенз.
  • Вазотенз.
  • Лодоз.
  • Энам.
  • Дилтиазем.
  • Лозап.
  • Лозарел.
  • Эналаприл.
  • Конкор.
  • Капотен.
  • Метопролол.
  • Пропранолол.
  • Гипотиазид.
  • Каптоприл.
  • Берлиприл.
  • Престариум.
  • Калчек.
  • Кудевита.
  • Кардура.
  • Коргард.
  • Диротон.
  • Эксфорж.
  • Валз.
  • Корвитол.
  • Магния сульфат.
  • Бисопролол.
  • Корвалол Форте.
  • Моксонидин.
  • Фозинап.
  • Эстекор.
  • Коринфар.
  • Беталок.
  • Спиронолактон.
  • Лизиноприл.
  • Нифедипин.
  • Кордафлекс.
  • Анаприлин.
  • Лазикс.
  • Атаканд.
  • Лориста.
  • Нолипрел.
  • Индапамид.
  • Верапамил.
  • Ренитек.
  • Теветен.
  • Обзидан.
  • Энзикс дуо форте.
  • Кристепин.
  • Раунатин.
  • Камирен.
  • Фелодипин.
  • Кудесан.
  • Андипал.
  • Фуросемид.
  • Экватор.
  • Энзикс.
  • Престанс.
  • Атенолол.
  • Эгилок.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Эдарби (таблетки 40 мг №28) в Москве составляет 435 рублей. Отпускается по рецепту. Хранить при температуре до 25 C в месте, защищенном от света и влаги. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

  • Возраст пациентов старше 75 лет
  • Гиперкалиемия.
  • Ишемическая кардиомиопатия.
  • Цереброваскулярные заболевания ишемического течения.
  • Хроническая сердечная недостаточность.
  • Снижение объема циркулирующей крови вследствие каких-либо заболеваний.
  • Тяжелая почечная недостаточность.
  • Одновременный прием с высокими дозами диуретиков.
  • Стеноз почечных артерий.

Состав

действующее вещество: azilsartan medoxomil;

1 таблетка Едарби тм по 20 мг содержит 21,34 мг азилсартану медоксомила калия, что эквивалентно 20 мг азилсартану медоксомила;

1 таблетка Едарби тм по 40 мг содержит 42,68 мг азилсартану медоксомила калия, что эквивалентно 40 мг азилсартану медоксомила;

1 таблетка Едарби тм по 80 мг содержит 85,36 мг азилсартану медоксомила калия, что эквивалентно 80 мг азилсартану медоксомила.

вспомогательные вещества: маннит (Е 421) кислота фумаровая; натрия гидроксид гидроксипропилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат вода очищенная.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 20 мг : белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «20» с другой стороны;

таблетки по 40 мг : белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «40» с другой стороны;

таблетки по 80 мг : белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «80» с другой стороны.

Фармакологическая группа

Антагонисты ангиотензина II прямого действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Азилсартан медоксомил является активным предшественником лекарственного вещества, предназначенным для перорального применения. Предшественник быстро превращается в активную молекулу азилсартану, которая за счет блокирования процессов связывания ангиотензина II с рецепторами АО 1 во многих тканях выступает селективным антагонистом эффектов ангиотензина II. Ангиотензин II — основной блокирующий агент ренин-ангиотензиновой системы; к эффектам ангиотензина II относятся сужение сосудов, стимуляция синтеза и высвобождения альдостерона, стимуляция работы сердца и стимуляция реабсорбции натрия в почках.

Блокировка рецепторов АТ 1 приводит к подавлению отрицательной обратной влияния ангиотензина II на секрецию ренина, но повышение активности ренина в плазме крови и рост уровня ангиотензина II в системном кровотоке, которые возникают вследствие блокирования рецепторов, не препятствуют развитию гипотензивного действия азилсартану.

Фармакокинетика. После перорального применения азилсартан медоксомил быстро гидролизуется в ЖКТ и / или при абсорбции к активному веществу (азилсартан).

Исследования in vitro показывают, что в процессах гидролиза в кишечном тракте и печени участвует фермент карбоксиметиленбутенолидаза.

Абсорбция. Исходя из концентраций азилсартану в плазме крови, расчетная абсолютная пероральная биодоступность азилсартану медоксомила составляет примерно 60%. После приема азилсартану медоксомила максимальная концентрация азилсартану в плазме (C max ) достигается через 1,5 — 3:00. Пища не влияет на биодоступность азилсартану.

Распределение. Объем распределения азилсартану составляет примерно 16 литров. Азилсартан интенсивно (> 99%) связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Связывание с белками плазмы не меняется в диапазоне концентраций, значительно превышающих те, которые достигают при применении в рекомендованных дозах.

Метаболизм. Метаболическое расщепления азилсартану приводит к образованию двух основных метаболитов. Основной метаболит в плазме образуется путем О-деалкилирования, он обозначается как метаболит М-II. Второстепенный метаболит, который образуется в результате декарбоксилирования, обозначается как метаболит М-И. Уровне системной экспозиции основного и второстепенного метаболитов у человека составляли примерно 50% и менее 1% от уровня экспозиции азилсартану соответственно. M-И и M-II не оказывают дополнительного влияния на фармакологическое действие Едарби. Метаболизм азилсартану преимущественно происходит за счет фермента CYP2C9.

Это интересно:  Ротаторный нистагм, спонтанный и мозжечковый виды, какой ещё может быть болезнь, её классификация

Вывод. После приема азилсартану медоксомила, меченого радиоактивным изотопом 14 С, примерно 55% радиоактивности выводилось из организма с калом и приблизительно 42% — с мочой. Примерно 15% препарата выводилось с мочой в неизмененном виде азилсартану. Период полувыведения азилсартану из плазмы крови составляет около 11:00, а почечный клиренс составляет около 2,3 мл / мин. Равновесная концентрация азилсартану развивается в пределах 5 дней, и во время многократного приема препарата в режиме один раз в день аккумуляции в плазме не происходит.

Линейность / нелинейность. В диапазоне доз азилсартану медоксомила от 20 до 320 мг после приема разовых или многократных доз была установлена зависимость экспозиции азилсартану от принятой дозы.

Характеристики в особых подгруппах пациентов.

Дети. Фармакокинетику азилсартану у детей (в возрасте до 18 лет) не исследовали.

Пациенты пожилого возраста. Значительных различий фармакокинетики азилсартану у молодых лиц (в возрасте 18-45 лет) и пациентов пожилого возраста (65-85 лет) обнаружено не было.

Нарушение функции почек. У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек общая экспозиция азилсартану (AUC) возрастала на 30%, 25% и 95%. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью на диализе рост экспозиции не наблюдали (+ 5%). В то же время клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствует. Азилсартан не выводится из системного кровообращения при гемодиализе.

Нарушение функции печени. Лечение Едарби пациентам с легким (класс А по Чайлд-Пью) или умеренным (класс В по Чайлд-Пью) нарушением функции печени в течение не более 5 дней приводило к незначительному росту экспозиции азилсартану (рост AUC в 1,3-1,6 раз ). Применение препарата Едарби для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не исследовали.

Пол. Значительных различий фармакокинетики азилсартану у мужчин и женщин не выявлено. Необходимость в коррекции дозы в зависимости от пола пациента отсутствует.

Расовая принадлежность. Значительных различий фармакокинетики азилсартану в белых и чернокожих пациентов выявлено не было. Необходимость в коррекции дозы в зависимости от расовой принадлежности пациента отсутствует.

Показания

Лечение ессенциальной гипертензии у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.

Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Не применять Едарби с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ 2 ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, не рекомендованы.

Литий . При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ наблюдали обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови и обратимое повышение проявлений токсичности. С блокаторами рецепторов ангиотензина II может наблюдаться аналогичный эффект. В связи с отсутствием опыта одновременного применения азилсартану медоксомила и препаратов лития такое сочетание препаратов не рекомендуется. При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Комбинации, следует применять с осторожностью.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в дозе> 3 г / сут и неселективные НПВП.

При одновременном применении НПВП (т.е. селективных ингибиторов ЦОГ-2, например, ацетилсалициловой кислоты в дозах> 3 г / сут и неселективных НПВП) и блокаторов рецепторов ангиотензина II возможно ослабление гипотензивного действия последних. Кроме того, одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к росту рисков ухудшения функции почек и повышение уровня калия в сыворотке крови. Таким образом, рекомендуется в начале лечения обеспечивать адекватную гидратацию пациента и контроль функции почек.

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) при совместном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном, повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, ухудшение функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапии активным агентом РААС (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

В исследованиях при применении азилсартану медоксомила или азилсартану в комбинации с амлодипином, антацидными препаратами, хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибуридом, кетоконазол, метформином и варфарином не было зарегистрировано клинически значимых взаимодействий лекарственных препаратов.

Азилсартан медоксомил быстро гидролизуется эстеразами в пищеварительном тракте и / или во время абсорбции к активному веществу азилсартану. Исследования in vitro указывают на малую вероятность взаимодействий, основанных на угнетении эстераз.

Особенности применения

Активирована ренин-ангиотензин-. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-(например, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью или стенозом почечной артерии), лечение препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (например, ингибиторами АПФ фактора и блокаторами рецепторов ангиотензина II), связывали с возникновением острой гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности.

Следует с осторожностью применять Едарби для лечения пациентов с гипертензией и тяжелыми нарушениями функции почек, застойной сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии, поскольку опыт применения препарата для лечения таких пациентов отсутствует.

Слишком сильное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или нарушениями мозгового кровообращения ишемического характера может привести к инфаркту миокарда или к инсульту.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС). Совместное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Поэтому двойная блокада РААС вследствие совместного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае необходимости терапии двойной блокадой, ее следует проводить под наблюдением врача и контролем функции почек, уровня электролитов и артериального давления. Пациентам с диабетической нефропатией не следует применять ингибиторы АПФ вместе с блокаторами рецепторов ангиотензина II.

Трансплантация почек. На сегодняшний день опыт применения Едарби для лечения пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Нарушение функции печени. Применение Едарби для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не исследовали, поэтому этот препарат не рекомендуется назначать пациентам этой группы.

Гипотензия у пациентов с дефицитом циркулирующего объема и / или солевым истощением . У пациентов с выраженным дефицитом циркулирующего объема и / или солевым истощением (например, пациентов с диареей, рвотой или пациентов, получающих большие дозы мочегонных препаратов) после начала лечения Едарби может возникать симптоматическая гипотензия. До начала лечения необходимо принять меры для компенсации гиповолемии или начинать лечение под тщательным контролем. Также следует рассмотреть возможность назначения начальной дозы 20 мг.

Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом обычно отсутствует ответ на лечение гипотензивными лекарственными препаратами, механизм действия которых заключается в угнетении ренин-ангиотензиновой системы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Лечение пациентов со стенозом аортального или митрального клапана или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией требует особой осторожности.

Литий. Как и для других блокаторов рецепторов ангиотензина II, Едарби не следует назначать одновременно с препаратами лития.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Препарат не должен применяться беременными или женщинами, которые планируют забеременеть. Если во время лечения подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Данные по применению Едарби беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Эпидемиологические данные не свидетельствуют о риске тератогенности результате экспозиции ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности, однако, незначительное увеличение риска нельзя исключить. В связи с отсутствием контролируемых эпидемиологических данных относительно риска, связанного с блокаторами рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить этот риск для препаратов данного класса. Пациенткам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, имеет более исследован профиль безопасности для применения беременным.

Терапия блокаторами рецепторов ангиотензина II у женщин во II и III триместрах беременности может привести к фетотоксичности (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержки оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечной недостаточности, артериальной гипотензии, гиперкалиемии).

Если препарат применялся во II триместре беременности рекомендуется проведение ультразвукового исследования для определения функции почек и оссификации костей черепа у плода.

Следует тщательно наблюдать за младенцами, матери которых применяли блокаторы рецепторов ангиотензина II, на предмет развития артериальной гипотензии (см.

Кормление грудью . Препарат не рекомендуется применять во время кормления грудью в связи с отсутствием соответствующих данных. Во время кормления грудью желательно начать альтернативное лечение с более исследованным профилем безопасности, особенно во время кормления новорожденного или недоношенного младенца.

Фертильность . Данные о влиянии Едарби на репродуктивную функцию человека отсутствуют. По результатам доклинических исследований, азилсартан не влиял на репродуктивную функцию самок и самцов крыс.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Принимая во внимание фармакодинамические характеристики препарата, азилсартан медоксомил может оказать незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В то же время во время приема любого гипотензивного препарата необходимо знать о возможном возникновении головокружения или усталости.

Способ применения и дозы

Едарби предназначен для перорального применения, таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Рекомендованная начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов, у которых эта доза адекватно не контролирует артериальное давление, дозу можно увеличить до максимальной рекомендуемой дозы 80 мг 1 раз в сутки.

Устойчивый антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель лечения. Максимальный эффект достигается через 4 недели терапии препаратом.

Если во время монотерапии препаратом Едарби не удается достичь адекватного контроля уровня артериального давления, дополнительного снижения артериального давления можно достичь за счет комбинированного лечения с другими гипотензивными средствами, в том числе диуретики (например, хлорталидон и гидрохлоротиазид) и блокаторами кальциевых каналов.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет) не нуждаются в коррекции начальной дозы Едарби. Однако для пациентов старше 75 лет с риском возникновения артериальной гипотензии следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 20 мг.

Нарушение функции почек. Следует с осторожностью применять Едарби пациентам с артериальной гипертензией и тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности, поскольку опыт применения препарата таким пациентам отсутствует.

Нарушение функции печени. Исследования по применению Едарби пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не проводились, поэтому препарат не рекомендуется применять этой группе пациентов.

Поскольку опыт применения Едарби пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени ограничен, рекомендуется тщательно контролировать состояние таких пациентов и рассмотреть возможность применения препарата в начальной дозе 20 мг.

Дефицит внутрисосудистого объема . Пациентам с возможным дефицитом объема или солевым истощением (например, пациентам с рвотой, диареей или пациентам, которые получают большие дозы диуретиков) препарат Едарби назначают под тщательным контролем врача, также следует рассмотреть возможность применения в начальной дозе 20 мг.

Сердечная недостаточность. Следует с осторожностью применять препарат Едарби пациентам с застойной сердечной недостаточностью, поскольку опыт применения препарата таким пациентам отсутствует.

Пациенты негроидной расы . Необходимости корректировки дозы нет, хотя у этих пациентов наблюдается менее выраженное снижение артериального давления по сравнению с пациентами, которые принадлежат к другим расам. Обычно это касается других блокаторов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ. Для этой популяции может потребоваться более частое повышение дозы Едарби и препаратов сопутствующей терапии.

Дети. Данных о применении препарата у детей (до 18 лет) нет.

Передозировка

Симптомы. Исходя из фармакологических свойств, можно ожидать, что основные проявления передозировки будут иметь вид симптоматической гипотензии и головокружения. Во время контролируемых клинических исследований с участием здоровых лиц участники получали Едарби в дозах до 320 мг один раз в сутки в течение 7 дней. Эти дозы хорошо переносились участниками исследования.

Лечение. При развитии симптоматической гипотензии следует начинать заместительную терапию и контролировать основные показатели жизнедеятельности. Азилсартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥ 1/10), часто ( > 1/100 и 1/1000 и 1 / 10000 и notifications Подписаться

Азилсартан медоксомил быстро гидролизуется эстеразами в пищеварительном тракте и / или во время абсорбции к активному веществу азилсартану. Исследования in vitro указывают на малую вероятность взаимодействий, основанных на угнетении эстераз.

http://www.webapteka.ru/drugbase/name52673.htmlhttp://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D0%B4%D0%B0%D1%80%D0%B1%D0%B8-40%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/661218091477650960?instruction_lang=RUhttp://www.dosug5.info/tabletki-20-mg-40-m-i-80-mg-edarbi-klo-instrukciya-cena-i-otzyvy/http://www.medcentre24.ru/medikamenty/edarbi.html

Давайте вместе будем делать материал еще популярнее, и после его прочтения сделаем репост в удобную для Вас социальную сеть.

Оцените статью
Инструкции для Вашего здоровья